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遼寧省盤錦市雙臺子區(qū)精細化工產業(yè)園區(qū)孵化基地b區(qū)（b9）
產品描述
一、基本信息
產品名稱：亞葉酸鈣
產品概述：
亞葉酸鈣，化學名為N-[4-[(2-氨基-5-甲?；?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽，是一種有機化合物，要用作解毒藥、抗貧血藥。
英文名：Calcium folinatc
CAS No.：6035-45-6
分子式：C20H27CaN7O8
分子量：533.56
理化性質：熔點：240-250℃ 外觀：黃色結晶性粉末
結構式：
產品圖片：
二、藥理毒理
增加5-FU的抗腫瘤作用。5-FU在體內代謝為5-氟一磷酸脫氧尿嘧啶核苷酸（5FdUMP），它與正常代謝產物dUMP競爭和脫氧胸嘧啶核苷合成酶（TS酶）、葉酸形成穩(wěn)定的三聯(lián)復合物，使TS酶失活，dUMP變成dTMP（一磷酸脫氧胸腺嘧啶核苷酸）過程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU對TS酶的這種抑制作用受體內葉酸庫容的影響，外源性增加葉酸能增加5-FU對TS酶的抑制作用，葉酸在體內經過谷氨酸化后這種抑制作用能提高上百倍。大劑量MTX化療時，為降低MTX對正常細胞的損害，須及時進行葉酸解救。葉酸進入正常細胞后，能促使與二氫葉酸還原酶結合的MTX解離，加速MTX從細胞內排出，恢復細胞內四氫葉酸含量及正常細胞的功能。亞葉酸鈣是葉酸還原型的甲?；苌?。系葉酸在體內的活化形式。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸轉化。亞葉酸鈣可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白質的合成。亞葉酸鈣可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間的競爭作用，逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸道黏膜的不良反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性無效。另外。亞葉酸鈣無抗腫瘤作用。
三、藥代動力學
亞葉酸鈣口服易于吸收。其血清還原葉酸達峰值時間為，口服后1.72±0.8h，肌內注射后0.71±0.09h。肌內注射的血清還原葉酸半衰期為3.5h。無論何種給藥途徑，藥物作用的持續(xù)時間均為3～6h。亞葉酸鈣經肝臟和腸黏膜作用后代謝為5-甲基四氫葉酸，且口服后代謝較肌內注射快而充分。代謝產物的80%～90%經腎臟排出，5%～8%隨糞便排出。
四、作用與用途
1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧芐芐啶等)的解毒劑，臨床常用于預防甲氨蝶呤大劑量或過量治療后所引起的嚴重毒性作用。
2.用于葉酸治療下列疾病，如口炎性腹瀉、蛋白質-能量營養(yǎng)不良(營養(yǎng)不良)、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血療效不佳時
3.作為結腸癌、直腸癌的輔助治療
4.與5-FU聯(lián)合應用，治療消化道腫瘤或其他5-FU敏感腫瘤
5.用于兒童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大劑量MTX治療時的解救
關鍵詞：
亞葉酸鈣
CAS No.：6035-45-6
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