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甲氨蝶呤

甲氨蝶呤 CAS No.：59-05-2

所屬分類

醫(yī)藥中間體

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產(chǎn)品描述

一、基本信息

產(chǎn)品名稱：甲氨蝶呤

產(chǎn)品概述：

甲氨蝶呤，是一種有機化合物，主要用作抗葉酸類抗腫瘤藥，通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。

英文名：Methotrexate

CAS No.：59-05-2

分子式：C20H22N8O5

分子量：454.45

EINECS No.：200-413-8

理化性質(zhì)：橙黃色結(jié)晶性粉末。熔點185-204℃。易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。

結(jié)構(gòu)式：

產(chǎn)品圖片：

二、藥理作用

甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，對多種動物腫瘤有抑制作用。實驗證明，此藥通過對二氫葉酸還原酶的競爭性抑制而發(fā)揮作用。二氫葉酸還原酶是一個在DNA合成中重要的酶，特別是在葉酸變成四氫葉酸及脫氧尿嘧啶核苷甲基化而轉(zhuǎn)變成胸腺嘧啶核苷的過程中是必不可少的。此藥選擇性地作用于DNA合成期(即S期)，屬周期特異性藥物。

近來有人認為本品還有第二作用點，即G1/S轉(zhuǎn)換期，它還能抑制白介素-2合成和抑制中性粒細胞的趨化性作用，故具有免疫抑制和抗炎作用。在大劑量時對非增殖細胞特別是肝細胞也有直接毒性作用，臨床常用CF作為解毒劑。

三、藥代動力學

本品口服吸收良好，血藥濃度在30～60min后達最高峰。大劑量或與食物同服時吸收較差，肌肉注射后，血中濃度維持較久，鞘內(nèi)注射藥物消失緩慢，腦脊液中濃度可維持6d左右。本品經(jīng)吸收后60%～85%與血漿蛋白結(jié)合，若同時服用阿司匹林或磺胺類藥物可以使本品血藥濃度高，因之療效和毒性都有增高。肝腎功能不好也可增加本品的毒性。本品可少量通過血腦屏障。藥物在體內(nèi)的分布以肝、腎為主，骨髓中也有一部分。藥物血漿半衰期為2h。藥物主要以原型由尿排出，48h內(nèi)尿中排出量可達90%。糞和膽道排出極微。

四、作用與用途

甲氨蝶呤是一種用于治療癌癥的藥物，又稱細胞毒藥，為了減輕其細胞毒的毒性，可以配合甲酰四氫葉酸鈣一起使用，主要用于治療急性白血?。毙粤馨图毎籽。?、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部癌、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、皮肌炎、體肌炎、強直性脊柱炎、克羅恩病、牛皮癬和銀屑病性關(guān)節(jié)炎、白塞氏病和自體免疫病。甲氨蝶呤也是一種免疫抑制劑，可以緩解風濕進程，對類風濕性關(guān)節(jié)炎的滑膜炎癥的治療效果特別好，是類風濕疾病疾病患者使用最多的藥物之一。